Аверсектин С1 – действующее вещество аверсект – 3, представляющий собой 0,5%-ный инъекционный раствор для подкожного введения на водно-спиртополимерной основе.
Таким образом, существует множество форм препаратов авермектинового комплекса, имеющего в основе продукт жизнедеятельности S. avertitilis. Все они оказывают сходное фармакологическое действие, уничтожая представителей только трех классов паразитических организмов – круглых гельминтов, насекомых и клещей (паукообразных).
На основе механизма действия этих препаратов лежит усиление выделения и связывания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), участвующей в передаче нервных импульсов через соответствующие рецепторы в нервных и мышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к нарушению функционирования ионов натрия и калия и развитию паралича мышц нематод и членистоногих.
У трематод и цестод ГАМК не выступает в роли нейромедиатора, поэтому на гельминтов этих классов препараты авермектинового комплекса не действуют.
История создания цестодоцидов.
Одним из первых средств лечения цестодозов животных и человека были натуральные органические продукты: семена тыквы, камала, ареколин, а также сульфат меди и другие неорганические соединения. Подробную систематизацию цестодоцитных средств предложили P. Anderews, G. Bonse (1986). Согласно их данным цестодоцидными свойствами обладают:
Натуральные органические продукты : семена тыквы, гранат, арековый орех (ареколин), цветки хризантемы (пиретрум), камала и др.; Антибиотики : аксеномицин, гомомицин, стрептотрицин, тиомицин; Неорганические соединения : сульфат меди, препараты олова, перманганат калия, арсенаты кальция, меди, свинца, олова;
Фосфорорганические соединения : дихлорфос, диуредозан, иредофос, метрифонат, фоспират, циклофозавид;
Фенольные соединения : гексилресорцинол, р-изоприл- бромокрезол. Дериваты акридина : акранил, квиакрин, хлораквин; Изотиоцианиты : битиосканат, нитросканат; Нафтамидины : бунамидин;
Дифенилметаны : дихлорофен, гексахлорфен;
Салициланилиды : никлозамид, оксиклозанид, рафоксанид,
резорантел;
Бензимедазол карбаматы : Альбендазол, камбендазол, фенбендазол, мебендазол, оксфендазол, парбендазол.
В таблице 2 представлены сведения по хронологии создания основных цестодоцидов во 2-ой половине ХХ века (по И.А. Архипову).
Большую роль в борьбе с мониезиозом жвачных и другими цестодозами животных оказал никлозамид , синтезированный в 1960 году R. Gonnert, E. Schraufstatter. Препарат под названием фенасал был ресинтезирован в нашей стране и до сих пор используется в ветеринарной и медицинской практике.
Таблица 2
Хронология создания основных цестодоцидов
| Препарат | Авторы | Год |
|---|---|---|
| Никлозамид (фенасал) | R. Gonnert, E. Schraufstatter. | 1960 |
| Бунамидин | R. Baltzby et al. | 1965 |
| Камбендазол | W.C. Campbell | 1961 |
| Мебендазол | D.D. Heath et al. | 1975 |
| Празиквантел | H. Thomas et al. | 1975 |
| (бильтрацид, азинокс) | ||
| Альбендазол | H. Ciordia et al., | 1978 |
| Фенбендазол | D.Duwel, 1978 | 1978 |
| Оксфендазол | Michael et al., 1979 | 1979 |
Эффективным препаратом против цестодозов собак (кроме эхинококкоза) оказался бунамидин гидрохлорид, разработанный R. Baltzby et al (1965).
Из группы бензимидазолов цистодоцидная активность была выявлена камбендазола (W.C. Campbell, 1961). В последующие годы была установлена эффективность против цестод и других препаратов из группы бензимидазолов – мебендазола (D.D. Heath et al., 1975), албендазола (H. Ciordia et al., 1978), фенбендазола (D.Duwel, 1978) и оксфендазола (S.A. Michael et al., 1979).
Наиболее эффективным цестодоцидом, в том числе при эхинококкозе, является празиквантел (бильтрицид, азинокс) синтезированный в Германии H. Thomas et al. (1975). Этот препарат в настоящее время является наиболее применяемым цестодоцидом в ветеринарной и медицинской практике.
История создания трематодоцидов.
История создания трематодоцитов представлена в таблице 3 (по И.А. Архипову, 2009).
Четыреххлористый углерод являлся первым трематодоцитом. Препарат оказался эффективным как против фасциолеза крупного рогатого скота и человека. В середине прошлого века при фасциолезе применялся также гексахлорэтан . Эти два препарата долго использовались в качестве трематодоцитов в нашей стране. Позднее для лечения фасциолеза начали использовать филиксан (Н.В. Демидов, 1955).
В 1960г. в Германии был разработан гетол. Одновременно в Японии был синтезирован битионол , показавший высокий эффект против фасциол, парамфистом, а также и мониезий.
Таблица 3
Хронология создания трематодоцидов
| Препарат | Терапевтичес кая доза, мг/кг | Авторы | Год |
|---|---|---|---|
| Четыреххлористый углерод | 50 | R.F. Montgomery | 1926 |
| Гексахлорэтан | 100 | М. Thienel | 1926 |
| Филиксан | 200 | Н.В. Демидов | 1955 |
| Битионол | 150 | U.Ueno et al. | 1960 |
| Дертил | 4 | K.L. Kuttler et al. | 1963 |
| Сульфен | 50 | U.Ueno et al. | 1964 |
| Нитроксинил | 15 | M. Davis | 1966 |
| Оксиклозанид | 15 | W.H. Jones | 1966 |
| Гексахлорпараксилол | 300 | Т.П. Веселова и др. | 1968 |
| Рафоксанид | 15 | H. Mrozik et al. | 1969 |
| Диамфенетид | 100 | J. C. Wood | 1971 |
| Гексихол | 300 | Т.П. Веселова и др. | 1973 |
| Ацемидофен | 150 | А.И. Вишняускас и др. | 1974 |
| Альбендазол | 10 | V.J. Thedorides | 1976 |
| Клорсульфон | 12 | D.A. Ostlind | 1977 |
| Ивомек плюс | 12 | H. Mrozik et al. | 1977 |
| Фасковерм | 5 | Van de Bosche et al. | 1979 |
| Тегалид | 10 | Ф.С. Михайлицин и др. | 1981 |
| Триклабендазол | 25 | J. Boray et al. | 1981 |
| Политрем | 200 | Т.П. Веселова и др. | 1987 |
| Куприхол | 200 | И.А. Архипов и др. | 1995 |
| Тетраксихол | 200 | И.А. Архипов и др. | 1997 |
| Антитрем | 200 | И.А. Архипов и др. | 2001 |
В Советском Союзе из гетола был ресинтезирован гексахлорпараксилол и успешно испытан при фасциолезе (Т.В. Веселова и др., 1963). В это же время за рубежом был разработан дертил , который в дозе 3-4 мг/кг проявил высокую эффективность против взрослых фасциол, но из-за высокой токсичности препарат не нашел широкого применения. Аналогичная история произошла и с сульфеном , разработанным в Японии (1964).
В 1966 г. в Англии был разработан оксиклозанид под названием занил, проявивший в дозе 10–15 мг/кг выраженный трематодоцидный эффект. Этот препарат быстро выводится из организма и является
