Большую роль в борьбе с мониезиозом жвачных и другими цестодозами животных оказал никлозамид , синтезированный в 1960 году R. Gonnert, E. Schraufstatter. Препарат под названием фенасал был ресинтезирован в нашей стране и до сих пор используется в ветеринарной и медицинской практике.
Таблица 2
Хронология создания основных цестодоцидов
| Препарат | Авторы | Год |
|---|---|---|
| Никлозамид (фенасал) | R. Gonnert, E. Schraufstatter. | 1960 |
| Бунамидин | R. Baltzby et al. | 1965 |
| Камбендазол | W.C. Campbell | 1961 |
| Мебендазол | D.D. Heath et al. | 1975 |
| Празиквантел | H. Thomas et al. | 1975 |
| (бильтрацид, азинокс) | ||
| Альбендазол | H. Ciordia et al., | 1978 |
| Фенбендазол | D.Duwel, 1978 | 1978 |
| Оксфендазол | Michael et al., 1979 | 1979 |
Эффективным препаратом против цестодозов собак (кроме эхинококкоза) оказался бунамидин гидрохлорид, разработанный R. Baltzby et al (1965).
Из группы бензимидазолов цистодоцидная активность была выявлена камбендазола (W.C. Campbell, 1961). В последующие годы была установлена эффективность против цестод и других препаратов из группы бензимидазолов – мебендазола (D.D. Heath et al., 1975), албендазола (H. Ciordia et al., 1978), фенбендазола (D.Duwel, 1978) и оксфендазола (S.A. Michael et al., 1979).
Наиболее эффективным цестодоцидом, в том числе при эхинококкозе, является празиквантел (бильтрицид, азинокс) синтезированный в Германии H. Thomas et al. (1975). Этот препарат в настоящее время является наиболее применяемым цестодоцидом в ветеринарной и медицинской практике.
История создания трематодоцидов.
История создания трематодоцитов представлена в таблице 3 (по И.А. Архипову, 2009).
Четыреххлористый углерод являлся первым трематодоцитом. Препарат оказался эффективным как против фасциолеза крупного рогатого скота и человека. В середине прошлого века при фасциолезе применялся также гексахлорэтан . Эти два препарата долго использовались в качестве трематодоцитов в нашей стране. Позднее для лечения фасциолеза начали использовать филиксан (Н.В. Демидов, 1955).
В 1960г. в Германии был разработан гетол. Одновременно в Японии был синтезирован битионол , показавший высокий эффект против фасциол, парамфистом, а также и мониезий.
Таблица 3
Хронология создания трематодоцидов
| Препарат | Терапевтичес кая доза, мг/кг | Авторы | Год |
|---|---|---|---|
| Четыреххлористый углерод | 50 | R.F. Montgomery | 1926 |
| Гексахлорэтан | 100 | М. Thienel | 1926 |
| Филиксан | 200 | Н.В. Демидов | 1955 |
| Битионол | 150 | U.Ueno et al. | 1960 |
| Дертил | 4 | K.L. Kuttler et al. | 1963 |
| Сульфен | 50 | U.Ueno et al. | 1964 |
| Нитроксинил | 15 | M. Davis | 1966 |
| Оксиклозанид | 15 | W.H. Jones | 1966 |
| Гексахлорпараксилол | 300 | Т.П. Веселова и др. | 1968 |
| Рафоксанид | 15 | H. Mrozik et al. | 1969 |
| Диамфенетид | 100 | J. C. Wood | 1971 |
| Гексихол | 300 | Т.П. Веселова и др. | 1973 |
| Ацемидофен | 150 | А.И. Вишняускас и др. | 1974 |
| Альбендазол | 10 | V.J. Thedorides | 1976 |
| Клорсульфон | 12 | D.A. Ostlind | 1977 |
| Ивомек плюс | 12 | H. Mrozik et al. | 1977 |
| Фасковерм | 5 | Van de Bosche et al. | 1979 |
| Тегалид | 10 | Ф.С. Михайлицин и др. | 1981 |
| Триклабендазол | 25 | J. Boray et al. | 1981 |
| Политрем | 200 | Т.П. Веселова и др. | 1987 |
| Куприхол | 200 | И.А. Архипов и др. | 1995 |
| Тетраксихол | 200 | И.А. Архипов и др. | 1997 |
| Антитрем | 200 | И.А. Архипов и др. | 2001 |
В Советском Союзе из гетола был ресинтезирован гексахлорпараксилол и успешно испытан при фасциолезе (Т.В. Веселова и др., 1963). В это же время за рубежом был разработан дертил , который в дозе 3-4 мг/кг проявил высокую эффективность против взрослых фасциол, но из-за высокой токсичности препарат не нашел широкого применения. Аналогичная история произошла и с сульфеном , разработанным в Японии (1964).
В 1966 г. в Англии был разработан оксиклозанид под названием занил, проявивший в дозе 10–15 мг/кг выраженный трематодоцидный эффект. Этот препарат быстро выводится из организма и является
практически единственным препаратом для лактирующих коров, так как после второй дойки уже не обнаруживается в молоке коров. В нашей стране разработана новая лекарственная форма оксиклозанида – суспензия с содержанием 5% ДВ. Терапевтическая доза суспензии оксиклозанида при фасциолезе составила 7,5 мг/кг по действующему веществу (ДВ) и он оказывал 98,3 и 78,6% ЭЭ против взрослых и молодых фасциол, соответственно.
Во второй половине ХХ века каждая страна стремилась создать свой препарат против фасциолеза. Так, во Франции был разработан нитроксинил под торговым названием довеникс (1966), который до сих пор применяется в ряде стран Европы. В США (1969) успешно испытали против фасциолеза рафоксанид (1969). В Англии был впервые разработан препарат диамфенетит (1971), эффективный при остром фасциолезе.
В Советском Союзе был создан препарат гексихол (Т.П. Веселова и др., 1973), который успешно был внедрен в ветеринарную практику страны. Гексихол являлся усовершенствованной лекарственной формой гексахлорпараксилола, который применялся при трематодозах жвачных. При фасциолезе крупного рогатого скота в дозе 0,3 г/кг интенсэффективность (ИЭ) препарата составила 75,5–80%.
Гексихол С полученный на основе гексихола оказался более эффективным и ИЭ его достигало до 98,3%. Однако недостатком препаратов, являлось то, что у некоторых коров наблюдались признаки отравления. Для профилактики этих осложнений было предложено задавать препараты гексихола вместе с хлоридом натрия (0,15 г/кг массы), что позволяло использовать эти антигельминтики без изменения рациона кормления (В.Ф. Кравчук, 1976).
В 1976 г. был разработан препарат широкого спектра действия албендазол (вермитан, вальбазен). Препарат считается эффективным против многих нематод, цестод и трематод у животных.
Однако по результатам некоторых исследователей (Ю.Ф. Петров и др., 2005, 2006) албендазол в рекомендованных дозах (7,5 и 10 мг/кг однократно) проявляет недостаточный эффект и этот препарат не может быть рекомендован для дегельминтизации крупного рогатого скота при трематодозах. При групповом скармливание албендазола в дозе 15 мг/кг и 20 мг/кг (по ДВ) у подопытных животных отмечается признаки отравления. Авторы отмечают, что албендазол и его производные следует применять с особой осторожностью, так как препарат обладает токсическим и тератогенным действием.
В 1977 г. в США был создан новый трематодоцит клорсулон. Заслуживает внимание разработанный препарат клозантел (1979), применяемый в настоящее время при фасциолезе жвачных во многих странах мира, в том числе и в России.
В Швейцарии в 1981 г. был разработан триклабендазол ( фазинекс ), который более активен против преимагинальных форм фасциол.
